🔤 Definice

• látky s benzenovým a diazepinovým kruhem
• allostericky modulují postsynaptický GABA receptor a posilují tak jeho inhibiční účinek

⚙️ Mechanismus účinku

• allosterická modulace GABA receptoru → zvýšení frekvence otevírání Cl kanálů → zvýšení inhibičního působení GABA

  • výjimkou tofisopam - modulátor glutamátového AMPA receptoru

• váží se na proteiny, ukládají se ve tkáních bohatých na lipidy (CNS, tuková tkáň)

• metabolizace:

  a) CYP450 (většina BDZ)

  b) glukuronidací (oxazepam, lorazepam) → výhodné u jaterních onemocnění

• exkrece: vylučování močí

• délka působení:

  • nejednotná klasifikace, dle různých zdrojů různě
  • ovlivněno též aktivními metabolity! (diazepam, chlordiazepoxid)
  • jiné BDZ bez aktivních metabolitů (oxazepam, midazolam, klonazepam, lorazepam)

<aside> ⚠️ používání: co nejkratší, v co nejmenší dávce, po dobu ideálně maximálně 4-6 týdnů

</aside>

📖 Dělení

• A) Dělení podle nástupu účinku
• B) Dělení podle trvání účinku
• C) Dělení podle anxiolytické potence

⬇️ Zástupci

BDZ

👉🏻 Indikace

Indikace BDZ

❌ Kontraindikace